Индия-Мед-СНГ +7 977 725 76 71

Оригиналы и Дженерики медицинских препаратов со всего света - достанем для вас по приемлемой цене!

header photo

LuciDas-дженерик Спрайсел (Sprycel) - Дазатиниб

                                             LuciDas-дженерик Спрайсел (Sprycel) - Дазатиниб

Стоимость:

Доставка ЕМС  в среднем 15-20 дней

Предоплата  100%:  

Дозировка 20мг 60 таблеток 270$

Дозировка 50мг 60 таблеток 470$  

Дозировка 70мг 60 таблеток 670$

Оплата по факту получения:

Дозировка 20мг 60 таблеток 470$, из них 200$ задатком

Дозировка 50мг 60 таблеток 670$, из них 200$ задатком

Дозировка 70мг 60 таблеток 870$, из них 200$ задатком

Возможна экспресс доставка в течении недели, ее стоимость уточняйте

 

Стоимость на оригинальный препарат колеблется от 1900$ до 3000$

                         

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Дазатиниб ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL и тирозинкиназы семейства SRC, а также многие другие онкогенные киназы, включая с-КIТ, киназу эфринового (ЕРН) рецептора и PDGFβ-рецептор. Дазатиниб связывается с активной и неактивной формами фермента BCR-ABL и в субнаномолярных концентрациях (0,6-0,8 нмоль/мл) ингибирует ее.

В условиях in vitro дазатиниб проявляет активность на клеточных моделях лейкоза, как в отношении чувствительных, так и резистентных к иматинибу клеток. Дазатиниб преодолевает резистентность к иматинибу, связанную с гиперэкспрессией BCR-ABL, мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных механизмов, индуцирующих киназы семейства SRC (LYN, ИСК), а также с гиперэкспрессией гена множественной лекарственной резистентности.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция быстрая. Cmax дазатиниба достигается через 0,5-3 ч. AUC и выведение являются дозозависимыми в диапазоне доз от 25 до 120 мг 2 раза/сутки. При приеме однократной дозы 100 мг дазатиниба через 30 мин после приема пищи с высоким содержанием жира отмечается увеличение средней AUC на 14%; после приема пищи с низким содержанием жира - на 21%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание.

Кажущийся Vd дазатиниба составляет 2505 л, что свидетельствует о значительном распределении во внесосудистом пространстве. Связывание дазатиниба 96%.

Дазатиниб метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4. После приема внутрь 100 мг [14С]- дазатиниба здоровыми добровольцами, 29% радиоактивности в плазме приходилось на долю неизмененного дазатиниба. Судя по концентрации в плазме и активности in vitro можно предположить, что метаболиты не играют большой роли в фармакологическом действии дазатиниба.

Выводится, главным образом, кишечником, преимущественно в виде метаболитов. После однократного приема внутрь [14С]-дазатиниба 4% и 85% радиоактивности выводится почками и кишечником, соответственно, в течение 10 сутки. Неизмененный дазатиниб составляет 0,1% и 19% дозы, выводимой почками и кишечником, соответственно, остальная часть дозы представлена метаболитами.

Средний общий терминальный T1/2 дазатиниба у пациентов составляет 5-6 ч.

Фармакокинетику дазатиниба изучали у 8 пациентов с умеренными нарушениями функции печени после однократного приема препарата в дозе 50 мг и у 5 пациентов с тяжелым нарушением функции печени после однократного приема препарата в дозе 20 мг в сравнении с фармакокинетикой у здоровых добровольцев после приема препарата в дозе 70 мг. Значения Cmax и AUC для дазатиниба были ниже на 47% и 8% соответственно, при умеренном повреждении печени, по сравнению со значениями у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени снижение значений Cmax и AUC для дазатиниба достигало 43% и 28% соответственно.

LuciDas, показания к применению

  • Хронический миелолейкоз в хронической фазе, фазе акселерации или фазе лимфоидного или миелоидного бластного криза при резистентности или непереносимости предыдущей терапии, включая иматиниб.
  • Острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой при резистентности или непереносимости предыдущей терапии.

Противопоказания

  • Беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к дазатинибу.